211915-84-3|3-[[[2-[[(4-ציאנופניל)אמינו]מתיל]-1-מתיל-1H-בנזימידאזול-5-יל]קרבוניל] pyridin-2-ylamino]propionic acid אתיל אסטר

מבוא
3-[[[2-[[(4-ציאנופניל)אמינו]מתיל]-1-מתיל-1H-בנזימידאזול-5-יל]קרבוניל] pyridin-2-ylamino] ethyl ester חומצה פרופיונית היא אבקה לבנה עד לבן, תרופה נוגדת קרישה; משמש בחולים עם פרפור פרוזדורים לא מסתמי כדי להפחית את הסיכון לשבץ מוחי ותסחיף מערכתי. חומר הביניים של תרופת חומר הגלם dabigatran etexlate; האמצעי של דביגטרן; הוא מעין סוג חדש של מעכב טרומבין ישיר סינתטי, פרו-תרופה של דביגטרן, הוא מעכב טרומבין שאינו פפטיד.

מפרט CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-ציאנופניל)אמינו]מתיל]-1-מתיל-1H-בנזימידאזול-5- yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino] אסתר חומצה פרופיונית

סינתזה שלCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-ציאנופניל)אמינו]מתיל]-1-מתיל-1H-בנזימידאזול-5-יל] קרבוניל]פירידין-2-ילאמינו] אתיל אסטר חומצה פרופיונית

עם benzotriazol-1-ol; 1-אתיל-(3-(3-דימתילאמינו)פרופיל)-קרבודיאימיד הידרוכלוריד; N-ethyl-N,N-diisopropylamine בדיכורומתאן ב-10 - 35 מעלות;

ב-{{0}} מעלות צלזיוס, הוסף את חומר הביניים DGM1 (20 גרם, 58 מ"ל, 1.0 שוויון), חומר הביניים DGM2 (10.8 גרם, 61 ממול, 1.05 מ"ל) ו-500 מ"ל דיכלורומתאן לבקבוקון תגובה של 1000 מ"ל, וערבב להמסה. ולאחר מכן הוסף EDCI (16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq) ו-N,N-diisopropylethylamine (15g, 116mmol, 2eq), הטמפרטורה הועלתה ל-30-35 מעלות צלזיוס והתגובה נוטרה על ידי TLC. לאחר התגובה, הוסף 200 מ"ל של תמיסה מימית של 10 אחוז חומצה אצטית ו-100 מ"ל דיכלורומתאן, ערבב במשך 3 שעות, הניח לעמוד והפרד את הפאזה האורגני. הפאזה האורגנית היא נתרן ביקרבונט מימי רווי (200 מ"ל × 1) ונתרן כלורי רווי מימי (200 מ"ל × 1) הוא נשטף, מיובש על נתרן גופרתי נטול מים, סינון בשאיבה, והתסנין רוכז בלחץ מופחת לקבלת מוצק גולמי. המוצר הגולמי התגבש מחדש עם 300 מ"ל אתנול לקבלת 23.2 גרם של מוצר מוצק DG1. תשואה: 82 אחוז.

התייחסות:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; לי זביאו; גו ונצ'או; ג'אנג צ'ינגהאי; דינג הונגפינג; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, מיקום בפטנט: פסקה 0039; 0041-0043

תגיות פופולריות: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-ציאנופניל)אמינו]מתיל]-1-מתיל{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionic acid ethyl ester, מחיר, הצעת מחיר, הנחה, במלאי, למכירה